Ученые разработали пептид CIT8 с помощью машинного обучения для борьбы с бактерией Acinetobacter baumannii, которую ВОЗ относит к патогенам критического приоритета. Алгоритм подобрал цепочку из 13 аминокислот, проанализировав более 14 000 антимикробных соединений. Изначально разработка велась против золотистого стафилококка, но позже была выявлена эффективность против устойчивых штаммов A. baumannii.
В ходе лабораторных экспериментов CIT8 снизил количество бактерий до неопределяемого уровня менее чем за 15 минут при концентрации 20 мкг/мл, что быстрее показателей антибиотика полимиксина B. Механизм действия заключается в повреждении мембраны клетки, что приводит к потере электрического потенциала и утечке АТФ. Компьютерное моделирование подтвердило, что 4 замены аминокислот улучшили структуру пептида.
Исследование показало, что CIT8 усиливает действие антибиотика меропенема, который перестал эффективно работать против устойчивых штаммов. Пептид повреждает внешнюю оболочку бактерии, облегчая доступ лекарства к мишеням. В тестах на клетках кожи и почечного эпителия человека пептид не проявил токсичности при концентрациях, в 32 раза превышающих терапевтические.
Модифицированная форма CIT8-D эффективнее подавляет биопленки, однако обладает меньшим окном безопасности. Сейчас ученые планируют проверить устойчивость пептида в биологических жидкостях и его действие в живом организме. До завершения доклинических испытаний делать выводы о безопасности и эффективности препарата для лечения людей преждевременно.
